CTLA-4（又称CD152）是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要表达于活化的CD4+和CD8+ T细胞中。它与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度同源性。CTLA-4和CD28均为免疫球蛋白超家族的成员，并且二者可以结合相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）。

CTLA-4在免疫调控中的关键作用体现在调节CD4+ FoxP3-、CD8+ T细胞和调节性T细胞（Treg）的功能。它可以抑制激活的T细胞反应，并介导Treg的抑制作用。目前的研究表明，CTLA-4通过两种途径抑制T细胞反应：首先，CTLA-4通过与CD28竞争性结合B7，或招募磷酸酶到其胞内结构域，从而降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号。其次，CTLA-4能够降低抗原呈递细胞（APC）中CD80和CD86的表达水平，或者通过转胞吞作用将这些配体从APC移除，从而减少CD28介导的T细胞激活。

此外，CTLA-4还会促进树突细胞与CD80/CD86结合，并诱导色氨酸降解酶IDO的表达，从而抑制TCR信号。目前，市场上获批的CTLA-4抗体仅有尊龙凯时人生就博提供的BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy，2011年获得FDA批准用于黑色素瘤治疗）。而Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，因临床效果不佳而未获批准用于任何癌症治疗。

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